SUCCINYLKOLIN: STRUKTUR, HANDLING OCH VAD DEN ÄR TILL FÖR - KEMI - 2025

Den succinylkolin eller suxametonium klorid är en organisk förening, närmare bestämt en kvartar amin som har farmakologisk aktivitet. Det är ett fast ämne, vars molekylformel är C ₁₄ H ₃₀ N ₂ O ₄ ² . Eftersom den har en tvåvärd positiv laddning bildar den organiska salter med klorid-, bromid- eller jodidanjoner.

Succinylcholine är ett läkemedel som binder till nikotiniska acetylkolinreceptorer på det postsynaptiska membranet i den neuromuskulära korsningen eller ändplattan, vilket orsakar dess depolarisering, blockering och slapp muskelavslappning. Detta beror på den stora strukturella likheten mellan det och acetylkolin.

Kemisk struktur

Den översta bilden illustrerar strukturen för succinylkolin. De positiva laddningarna är belägna på de två kväveatomer och, därför, är omgivna av Cl ^- joner genom elektrostatiska interaktioner.

Strukturen är mycket flexibel på grund av de många rumsliga möjligheter som alla enkla länkars rotationer har. På samma sätt presenterar det ett plan för symmetri; dess högra sida är reflektionen av vänster.

Strukturellt sett kan succinylkolin betraktas som föreningen av två acetylkolinmolekyler. Detta kan verifieras genom att jämföra var och en av dess sidor med nämnda förening.

Handlingsmekanism (suxametonium)

Acetylkolin orsakar en depolarisering i ändplattan som kan flytta till angränsande muskelceller, vilket tillåter inträde av Na ⁺ och når tröskelmembranpotentialen.

Detta leder till produktion av handlingspotentialer i skelettmuskelceller som initierar deras sammandragning.

Interaktionen mellan acetylkolin och dess receptorer är kortlivad, eftersom den snabbt hydrolyseras av enzymet acetylcholinesteras.

Å andra sidan är succinylkolin mindre mottaglig för verkan av det indikerade enzymet, så det förblir bundet till den nikotiniska acetylkolinreceptorn under en längre tid än detta, vilket orsakar en förlängning av depolarisering.

Detta faktum producerar initialt den asynkrona sammandragningen av en grupp skelettmuskelfibrer, som kallas fasciculation. Detta är av kort varaktighet och observeras huvudsakligen i bröstkorgen och i buken.

Därefter blockeras den neuromuskulära övergången eller ändplattan, med den följd inaktivering av Na ⁺ -kanaler och, i slutändan, oförmågan att sammandraga skelettmuskelceller.

Nikotinisk receptor

Den nikotiniska acetylkolinreceptorn i det postsynaptiska membranet i den neuromuskulära övergången består av fem underenheter: 2a ₁ , 1p ₁ , 1δ, 1ε.

Succinylkolin endast interagerar med denna receptor och binder inte till acetylkolinreceptorer på ganglieceller (α ₃ , β ₄ ) och presynaptiska nervterminaler (α ₃ , β ₂ ).

Acetylkolinreceptorer vid den postsynaptiska terminalen i den neuromuskulära övergången har en dubbel funktion, eftersom de fungerar som Na ⁺ -kanaler .

När acetylkolin binder till a-underenheterna uppstår konformationella förändringar som orsakar öppningen av en kanal som möjliggör inträde av Na ⁺ och utgången från K ⁺ .

Några av verkningarna av succinylkolin har tillskrivits en möjlig interaktion med det centrala nervsystemet, förklarat av dess icke-interaktion med de acetylkolinreceptorer som finns i centrala nervsystemet.

De kardiovaskulära effekterna av succinylkolin tillskrivs inte ganglionstoppning. Dessa beror troligen på den successiva stimuleringen av vagala ganglier, manifesterade av bradykardi, och stimulering av de sympatiska ganglierna uttryckta med hypertoni och takykardi.

Den slappa förlamningen av skelettmuskulaturen börjar 30 till 60 sekunder efter att succinylkolin har injicerats och når maximal aktivitet efter 1-2 minuter som varar i 5 minuter.

Vad är det för?

- Det fungerar som en tillsats till anestesimedel vid många kirurgiska operationer. Kanske är den mest utbredda användningen av succinylkolin vid endotrakeal intubation, vilket möjliggör tillräcklig ventilation av patienten under ett kirurgiskt ingrepp.

- Neuromuskulära blockeringsmedel fungerar som hjälpmedel för kirurgisk anestesi genom att orsaka avslappning av skelettmuskulaturen, särskilt bukväggen, vilket underlättar kirurgisk ingripande.

- Muskelavslappning är värdefull vid ortopediska procedurer, korrigering av dislokationer och frakturer. Dessutom har den använts för att underlätta laryngoskopi, bronkoskopi och esofagoskopi i kombination med en generell anestesimedel.

- Det har använts för att lindra manifestationerna hos psykiatriska patienter som utsatts för elektrokonvulsioner, samt för behandling av patienter med ihållande anfall förknippade med toxiska läkemedelsreaktioner.

- Bland de kirurgiska ingrepp som succinylkolin har använts, sticker öppen hjärtkirurgi och intraokulär kirurgi ut, där läkemedlet administreras 6 minuter innan ett ögoninsnitt produceras.

Speciella fall

- Bland patienter med resistens mot succinylkolin är patienter med hyperlipidemi, fetma, diabetes, psoriasis, bronkialastma och alkoholism.

- På samma sätt kräver patienter med myasthenia gravis, ett tillstånd där förstörelsen av postsynaptiska acetylkolinreceptorer observeras i de neuromuskulära korsningarna, högre doser av succinylkolin för att dess terapeutiska verkan ska manifesteras.

Bieffekter

- Postoperativ smärta förekommer regelbundet i musklerna i nacken, axlarna, sidorna och ryggen.

- Användning av succinylkolin bör undvikas hos patienter med svåra brännskador. Detta beror på det faktum att ökningen av K ⁺ -utgången genom Na ⁺ och K ⁺ -kanalerna , som inträffar under läkemedelsbindning till acetylkolinreceptorer, ökar plasmakoncentrationen av K ⁺ . Som en konsekvens kan det leda till hjärtstopp.

- En minskning av blodtrycket, ökad salivation, hudutslag, övergående okulär hypertoni och även förstoppning kan observeras.

- Som biverkningar skiljer sig också hypercalcemia, hypertermi, apné och ökad histaminfrisättning ut.

- På samma sätt bör användning av succinylkolin undvikas hos patienter med hjärtsvikt som behandlas med digoxin eller annan digitalisglykosid.

referenser

1. Wikipedia. (2018). Suxametoniumklorid. Hämtad 29 april 2018 från: en.wikipedia.org
2. PubChem. (2018). Succinylkolin. Hämtad 29 april 2018 från: pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Jeevendra Martyn, Marcel E. Durieux; Succinylkolin. (2006). Nya insikter om mekanismer för handling av ett gammalt läkemedel. anestesiologi; 104 (4): 633-634.
4. Succinylkolin (suxametonium). Hämtad 29 april 2018 från: Librosdeanestesia.com
5. National Center for Medical Sciences Information. (2018). Succinylkolin. Hämtad 29 april 2018 från: fnmedicamentos.sld.cu
6. Ammundsen, HB, Sorensen, MK och Gätke, MR (2015) Succinylkolinresistens. Brittiska J. Anaestehesia. 115 (6, 1): 818-821.
7. Goodman, A., Goodman, LS och Gilman, A. (1980) The Pharmacology Base of Therapeutics. 6 ^ta Exp. Redigera. MacMillan Publishing Co. Inc.
8. Ganong, WF (2004) Medicinsk fysiologi. 19: e edik. Redaktionell El Manual Moderno.
9. Mark Oniffrey. (19 januari 2017). Succinylkolin. Hämtad 29 april 2018 från: commons.wikimedia.org