LIDOCAINE: VERKNINGSMEKANISM, VAD DET ÄR FÖR - MEDICIN - 2025

Den lidokain är ett läkemedel som används för att producera lokala anestesi eller nervblockader truncal. Dess huvudsakliga effekt är att minska eller blockera smärtkänslighet, förutom att det påverkar myokardiets kontraktila aktivitet. Läkemedlet är användbart för kirurgiska ingrepp, ett komplement till smärtstillande medel och ett antiarytmiskt läkemedel.

I början av 1800-talet användes kokain som bedövningsmedel. 1904 dök det första kokainderivatet fram - prokain - som användes under århundradets första decennier. Lidocaine är ett derivat av prokaine som användes för första gången under andra världskriget 1943. Samma år hade det syntetiserats av den schweiziska kemisten Nils Lofgren.

Kemiskt sett är lidokain en amino-amid, en liten molekyl, och dess presentation är som lidokainhydroklorid. Effekten av lidokain är kort jämfört med andra anestetika som bupivakain och mepivakain. Dess verkan börjar innan 2 minuter och effekten pågår från 30 till 60 minuter.

Idag anses lidokain vara ett nödvändigt, effektivt och säkert läkemedel. Det ingår i WHO: s lista över viktiga läkemedel, det är allmänt använt och tillgängligt.

Narkosmedel är ett viktigt verktyg för att minska patientens obehag och smärta vid kirurgiska ingrepp.

Handlingsmekanism

Smärtreceptorerna - nociceptorer - finns i praktiskt taget hela kroppen; Det är sensoriska ändar som överför smärtkänslighet till de afferenta nervfibrerna som ansvarar för att bära information till centrala nervsystemet. Nervimpulsen uppstår på grund av förändringar i de sensoriska fibrernas handlingspotential.

Depolarisering vid nervfibrernas nivå är beroende av jonbyte på membrannivå. Natrium, den viktigaste extracellulära katjonen, måste komma in i nervcellen för att utlösa nervimpulsen. Denna passage av natrium utförs genom specialiserade membranjonkanaler, vilket ger en förändring i potential.

Lidokainens verkningsmekanism är relativt enkel. Bedövningsmedlet diffunderar och når neuronala axoner, stabiliserar membranet och förhindrar depolarisering; Detta sker genom att hämma inträde av natrium i cellen genom att blockera jonkanaler. Depolarisering och överföring av smärta till nervsystemet sker inte i detta fall.

Vad gäller hjärtat orsakar lidokain en minskning av hjärtfrekvensen; myokard muskelkontraktion inträffar på grund av natriuminträde i myocyten, vilket främjar muskelfiberkontraktilitet. Blockeringen av jonkanaler ger en minskning i frekvensen av sammandragningar eftersom natrium inte kommer in i cellen.

Kombinationen av adrenalin med anestesimedel är ofta. Epinefrin orsakar stängning av kapillärerna, vilket förhindrar att lidokain passerar in i blodomloppet.

Följaktligen förlängs den bedövningseffekten av läkemedlets permanentitet på injektionsstället. Dess användbarhet är i infiltrativ anestesi för omfattande kirurgiska ingrepp.

Vad är det för?

Användningen av lidokain är flera på grund av dess egenskaper. Ett snabbt påbörjande av verkan, relativt kort effekt och få negativa effekter gör det möjligt att använda det i ett stort antal medicinska procedurer. Det används i lokalbedövning -topisk och infiltrativ-, regional blockad och som antiarytmisk, bland andra användningar.

Lokalbedövning

Lidocaine kan komma som en lösning för injektion, en spray, lokal gel eller grädde beredningar och som plåster. Dessa presentationer gör det möjligt att använda slemhinnor, hud och lokal infiltration för mindre operationer.

Lokalbedövning kräver inte kombination med andra läkemedel, förutom adrenalin för tandbruk. Dess vanliga användningsområden är:

- Mindre operation.

- Kirurgiska tekniker såsom placering av urin- eller nasogastriska rör.

- Infiltration för placering av centrala linjekatetrar.

- Lindring av smärta orsakad av trauma och sår.

- Tandläkare som tandutvinning eller reparation.

- Endoskopiska procedurer: gastroskopi, koloskopi, bronkofibroskopi.

- Intraartikulär infiltration används i inflammatoriska processer på denna nivå. Det kombineras vanligtvis med långverkande anestetika och steroida antiinflammatoriska läkemedel. I vissa länder är intraartikulär användning kontraindicerad.

- I obstetrik används det för att utföra episiotomin och utvidga födelsekanalen.

Regional blockad

Regional anestesi innebär användning av anestetika på nervstammar. Målet med denna teknik är att blockera smärta över ett stort område.

Kombination med andra anestesimedel, såsom bupivakain, förutom adrenalin är vanligtvis nödvändigt. Det används ofta i brachialt plexusblock.

Spinal och epiridural anestesi

Det är en typ av regionalbedövning som involverar injektion av lidokain och bupivakain, antingen utanför membranen som rader ryggmärgen eller direkt inuti ryggmärgen. Det måste utföras av en anestesiolog och dess användning är avsedd för elektiva eller okomplicerade operationer:

- Appendektomi.

- Kejsarsnitt.

- Varicocele botemedel.

- Inguinal hernioplastik.

- Lägre kirurgi.

- Prostatektomi.

antiarytmika

Den hämmande effekten av ventrikulär excitabilitet gör lidokain till ett användbart läkemedel som antiarytmisk. I adekvata doser verkar det genom att blockera natriumkanaler - utan att påverka förmaksnodens aktivitet - och därmed minska hjärtfrekvensen utan andra effekter. Lidokain i höga doser kan orsaka depression i cirkulationssystemet.

Lidocaine är en antiarytmisk klass 1b. Det kan ersätta andra antiarytmika, t.ex. amiodaron, när de inte är tillgängliga. Dess indikering intravenöst är behandling av ventrikulär takykardi eller fibrillering på grund av flera orsaker:

- Hjärt-lungräddning.

- Arytmi efter akut hjärtinfarkt.

- Takykardi efter elektrisk kardioversion.

- Digitalis berusning.

- Förfaranden i hemodynamik, såsom kateterisering.

Andra användningsområden

- Symtomatisk lindring av reaktiv eller irriterande hosta. För detta aerosoliseras lidokain med saltlösning för inandning.

- Användningen har beskrivits för återkommande anfall av epilepsi.

Kontra

Trots effektiviteten och säkerheten som lidokain ger, begränsar eller förhindrar vissa förhållanden hos patienter det. Det finns både absoluta och relativa kontraindikationer för användningen av detta läkemedel.

Absoluta kontraindikationer

- Påvisad överkänslighet eller allergi mot lidokain eller dess fordon.

- Hjärtrytmstörningar som uppstår med blockeringar, såsom sino-atrial block, eller andra och tredje atrioventrikulära blocken.

- Wolf-Parkinson-White och Adam-Stokes syndrom.

- Användning av klass 1 antiarytmika, såsom prokainamid eller kinidin.

- Tidigare administrering av amiodaron.

- Behandlingar med andra läkemedel som fenytoinnatrium eller acetaminophen.

Relativa kontraindikationer

- Leversjukdom eller leversvikt.

- Hypotension som inte är relaterad till arytmier.

- Bradykardi.

- Pseudocholinesterasbrist.

- Porphyria.

- Seniorer.

referenser

1. McLeod, IK (2017). Lokala anestetika. Återställs från emedicine.medscape.com
2. Pubchem (nd). Lidokain. Återställs från pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Ogbru, O. (nd). Lidocaine hcl-injektion Återställs från medicinenet.com
4. (Sf). Lidokain. Återställdes från drugbank.ca
5. Wikipedia (sista rev 2018). Lidokain. Återställs från en.wikipedia.org
6. Wikipedia (sista rev 2018). Lokalbedövning. Återställs från en.wikipedia.org
7. Urch. C. (från recensioner i smärta 2007). Normal smärtöverföring. Återställs från ncbi.nlm.nih.gov
8. Medlineplus (förra Rev 2017). Spinal- och epiduralbedövning. Återställdes från medlineplus.gov