KRAMPLÄKEMEDEL: MEDICINER, VERKNINGSMEKANISM, ANVÄNDNINGAR, EFFEKTER - MEDICIN - 2025

Den antispasmodiska är läkemedel som används för att lindra, förhindra eller minska muskelspasmer i glattmuskel, särskilt matsmältningsorgan och urinvägar, och därmed minska koliksmärta som detta orsakar kramp.

Antispasmodika kallas också spasmolytika och ur farmakologisk synvinkel är de parasympatolytiska läkemedel, det vill säga de blockerar effekten av det parasympatiska systemet, därför blockerar de acetylkolin. Typläkemedlet i denna grupp är atropin.

Bild av Anastasia Gepp på www.pixabay.com

De är läkemedel som kan blockera några av de muskariniska effekterna av acetylkolin i de parasympatiska ändarna av de glatta musklerna, körtlarna, hjärtat och / eller i centrala nervsystemet.

Inom denna grupp läkemedel kan vi nämna de med naturligt ursprung, semisyntetiska och syntetiska. De naturliga är naturliga alkaloider, bland vilka är atropin (DL-hyoscyamin), som utvinns från busken som kallas Atropa Belladonna.

Scopolamin (L-hyoscine) extraheras från Hyoscyamus niger och Jimson ogräs extraheras från Datura stramonium, som är en källa till L-hyoscyamine.

Semisyntetik skiljer sig från de naturliga föreningarna från vilka de syntetiseras genom deras sätt att distribuera och eliminera kroppen, liksom varaktigheten av deras effekter.

Bland antispasmodika av syntetiskt ursprung är tertiära aminer, vars användning för närvarande är begränsad för oftalmologisk användning som pupillära eller cykloplegiska dilatatorer.

Slutligen finns det kvartära antispasmodika, av vilka några har specifika effekter på vissa undertyper av muskarinreceptorer.

Mediciner

Nedan finns en lista över parasympatolytiska läkemedel, av vilka naturliga och vissa kvartära aminer används som krampläkemedel.

- Naturliga alkaloider

1. Atropin (DL-hyoscyamine): finns i tabletter, injicerbar lösning, oftalmisk salva, oftalmisk lösning och belladonnaxtrakt och tinktur.
2. Scopolamin (L-hyoscine): dess presentation är i tabletter, injicerbar och oftalmisk lösning.

Strukturen för atropin (Källa: Harbin / Public domain, via Wikimedia Commons)

- Tertiära aminer

1. Homatropinhydrobromid (oftalmisk lösning)
2. Eucatropin (oftalmisk lösning)
3. Cyklopentolat (oftalmisk lösning)
4. Tropicamid (oftalmisk lösning)
5. Dicyklomid (tabletter, kapslar, sirap, injektionsvätska, lösning)
6. Flavoxat (tabletter)
7. Metixen (tabletter)
8. Oxyphencyclimine (tabletter)
9. Piperidolat (tabletter
10. Tifenamil (tabletter)

- Kvaternära aminer

1. Benzotropin (tabletter)
2. Homatropinmetylbromid (tabletter och elixir)
3. Metescopolamine (tabletter, sirap och injektionsvätska, lösning)
4. Glykopyrrolat (tabletter och injektionsvätska, lösning)
5. Oxyfenonium (tabletter)
6. Pentapiperium (tabletter)
7. Pipenzolat (tabletter)
8. Propanthelin (tabletter, långverkande tabletter och injektionsvätska, lösning)
9. Pirenzepine (tabletter)
10. Mepenzolat (tabletter)
11. Dififmanil (tabletter, långverkande tabletter)
12. Hexocykliska (tabletter, långverkande tabletter)
13. Isopropamid (tabletter)
14. Tridihexetil (tabletter, kapslar med långvarig verkan och injektionsvätska, lösning)
15. Tiotropium (tabletter)
16. Tolterodin (tabletter)
17. Ipratropium (tabletter)
18. Metylatropin (tabletter)

Handlingsmekanism

Mekanismens verkan är att konkurrera med acetylkolin för muskarinreceptorer. Dessa receptorer är huvudsakligen belägna i den glatta muskeln i mag-tarmkanalen och könsorganen, i körtlarna, i hjärtat och i centrala nervsystemet.

Eftersom denna antagonistiska effekt är konkurrenskraftig kan den övervinnas om koncentrationen av acetylkolin i närheten av receptorn är tillräckligt hög.

tillämpningar

Antispasmodiska läkemedel används för att behandla kolik som orsakas av krampaktig sammandragning av magen i mag-tarmkanalen, gallblåsan och de släta musklerna i genitourinary tract.

Antispasmodiska parasympatolytika hämmar den muskariniska kolinergiska effekten av acetylkolin, varigenom avslappning av icke-vaskulär glatt muskel eller reduceras dess aktivitet.

De används i en mängd olika symtom relaterade till gastrointestinala och gallblåsans motoriska störningar. Bland dessa kan vi namnge pylorospasm, epigastriskt obehag och kolik som följer med diarré.

Genom att slappna av den släta muskeln i urinväggen används de för att lindra smärtan och tenesmus som följer cystit.

Även om dessa läkemedel experimentellt kan hämma sammandragningen av urinledaren och gallkanalerna, kräver gallvägar eller ureteral kolik narkotiska smärtstillande medel och löser i allmänhet inte med krampläkemedel.

På grund av effekten på körtelutsöndring används de i magsår och duodenalsår i kombination med andra specifika läkemedel.

Indirekta skador

De vanligaste biverkningarna är utvidgning av pupiller och suddig syn, munorrhet, svårigheter att svälja, urinretention hos äldre män, förstoppning, svimmelhet och trötthet. I det kardiovaskulära systemet kan takykardi och en liten ökning av blodtrycket förekomma.

Dessa biverkningar är orsaken till att kronisk användning av dessa läkemedel inte tolereras väl.

När det gäller berusning presenteras ovan nämnda effekter följt av beteendeförändringar som sträcker sig från lugnande, delirium, hallucinationer, kramper, koma och andningsdepression (stora doser), torr och röd hud och hypertermi, särskilt hos barn.

Den dödliga atropindosen för en vuxen människa är cirka 0,5 g och scopolamin 0,2-0,3 g.

interaktioner

Farmakologiska interaktioner avser modifieringar av effekten av ett läkemedel i termer av varaktighet och omfattning av dess effekter på grund av samtidig användning eller tidigare användning av ett annat läkemedel eller intaget ämne.

I detta avseende har antispasmodika som är parasympatolytiska eller antikolinerga tillsatseffekter med följande läkemedel:

- amantadin

- antihistaminer

- bensodiazepiner

- tricykliska antidepressiva medel

- disopyramid

- monoaminoxidashämmare

- meperidin

- metylfenidat

- prokainamid

- tioxantiner

- kinidin

- nitrater och nitriter

- primidona

- orenadrin

- fenotiaziner.

Krampläkemedel eller antikolinergika i allmänhet:

- Öka alkoholens depressiva effekt på det centrala nervsystemet

- Öka effekten av atenolol och gastrointestinal biotillgänglighet hos diuretika, nitrofurantoin och digoxin

- Öka ögotrycket som genereras av glukokortikoider

- De blockerar effekten av metoklopramid

- Minska effekten av fenotiaziner och levodopa

Antacida reducerar absorptionen av antikolinergika via munnen. Guanetidin, histamin och reserpin blockerar den hämning som antikolinergika ger på gastrointestinal sekret.

Kontra

Kontraindikationerna för användning av parasympatolytika är glaukom, urin- och magretention och bilder på kirurgiska buken vid diagnosprocessen. I fall av glaukom, när eleven behöver utvidgas för en oftalmologisk process, används sympatomimetiska läkemedel.

Andra kontraindikationer inkluderar överkänslighet mot läkemedlet eller dess hjälpämnen, takykardier och myokardiell ischemi.

referenser

1. Gilani, AUH, Shah, AJ, Ahmad, M., & Shaheen, F. (2006). Antispasmodic effekt av Acorus calamus Linn. medieras genom kalciumkanalblockad. Fytoterapiforskning: En internationell tidskrift som ägnas åt farmakologisk och toxikologisk utvärdering av derivat av naturliga produkter, 20 (12), 1080-1084.
2. Goodman och Gilman, A. (2001). Den farmakologiska grunden för terapeutika. Tionde upplagan. McGraw-Hill
3. Hajhashemi, V., Sadraei, H., Ghannadi, AR, & Mohseni, M. (2000). Antispasmodic och anti-diarré effekt av Satureja hortensis L. eterisk olja. Journal of ethnopharmacology, 71 (1-2), 187-192.
4. Hauser, S., Longo, DL, Jameson, JL, Kasper, DL, & Loscalzo, J. (Eds.). (2012). Harrisons principer för internmedicin. McGraw-Hill Companies, Incorporated.
5. Meyers, FH, Jawetz, E., Goldfien, A., & Schaubert, LV (1978). Granskning av medicinsk farmakologi. Lange Medical Publications.