CEPHALOTHIN: VAD DET ÄR FÖR, VERKNINGSMEKANISM, DOS - MEDICIN - 2026

Den cefalotina är ett antibakteriellt av cefalosporinet, vars effekt är liknande den för penicilliner. Det dominerande handlingsspektret är på grampositiva och vissa gramnegativa bakterier. Det är det första cefalosporinet som marknadsfördes 1964.

Cefalosporiner är en grupp antibiotika som utvecklats i mitten av förra seklet. Dess namn härstammar från namnet på en svamp -Cephalosporium acremonium-, från vilken en förening med bakteriedödande egenskaper erhölls. Denna upptäckt, som inträffade 1948, var utgångspunkten för utvecklingen av en ny klass antimikrobiella medel.

Källa: pxhere.com

Cefalosporinantibiotika utvecklades över tid beroende på förändringar i deras spektrum av bakteriedödande verkan. Denna förändring har möjliggjort klassificering i fem generationer, cefalotin som tillhör den första generationen.

Den bakteriedödande aktiviteten hos antibiotikumet, liksom andra första generationens cefalosporiner, är på grampositiva bakterier. Vissa gramnegativa bakterier är emellertid också mottagliga för dess användning.

Cefalotinadministration är uteslutande parenteral, både intravenöst och intramuskulärt. Emellertid är intramuskulär administration sällsynt på grund av lokala effekter av läkemedlet, inklusive smärta.

Intravenöst når antibiotikumet terapeutiska nivåer snabbt och är mycket proteinbundet. Dess halveringstid är relativt kort, 45 minuter till en timme. Det kan lätt spridas till någon vävnad utom nervsystemet, eftersom det inte tränger igenom blod-hjärnbarriären. Drygt 30% inaktiveras i levern och dess eliminering sker genom urinen.

Cephalothin är ett prisvärt, effektivt, säkert och mycket tolererat läkemedel. För närvarande används läkemedlet i många länder för att behandla infektioner av mottagliga bakterier. I USA har FDA avslutat användningen av kefalotin på grund av förekomsten av mer effektiva kefalosporiner.

Vad är det för?

Användbarheten av cefalotin baseras på spektrumet av bakteriedödande verkan som den har. Termen bakteriedödande spektrum avser känsligheten hos olika grupper av bakterier för ett antibiotikum. När det gäller en första generationens cefalosporin är dess effekt på gram-positiva och vissa gram-negativa bakterier.

Cefalosporiner utvecklades som ett alternativ till användning av penicilliner, med en liknande effekt men ett överlägset spektrum av verkan.

Känsliga bakterier

Grampositiva bakterier, såsom Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis och S. auereus. Den har också åtgärder mot de gramnegativa bakterierna Klebsiella sp, Proteus mirabilis och Escherichia coli. Det är möjligt att det används vid infektioner av Shigella sp. och Salmonella sp.

Effekten på Haemophilus influensa är begränsad och kräver associering med ett annat antibiotikum. Enterokocker är resistenta mot nästan alla cefalosporiner, inklusive cefalotin.

Klinisk användning

Bakteriekänsligheten för antibiotika tillåter dess användning vid infektioner där dessa bakterier deltar. Behandling av både ytliga och djupa infektioner är vanligt. Dessutom gör cephalotinens fördelningsegenskaper det användbart i mjuka vävnader, såväl som i ben och leder.

Infektioner där cefalotin ofta används är:

- Pyodermatit eller hudinfektioner. Vanliga hudkimar kan orsaka infektioner i mjukvävnad under vissa omständigheter. De involverade bakterierna är Staphylococcus aureus eller Streptococcus epidermidis.

- Hudinfektioner sekundära till brännskador. Hudförbränningar orsakar förlust av skyddsbarriären och exponering av de djupa planen. En konsekvens av dessa skador är bakteriell invasion och infektion av både dermis och subkutan vävnad och till och med muskler.

- Otitis extern och media. Ett av de orsakande medlen för extern otit är Staphylococcus aureus. Bakterier som Streptococcus pneumoniae, grupp A Streptococcus och Haemophillus influenzae kan orsaka otitis media.

Faryngit och andra övre luftvägsinfektioner, särskilt de som orsakas av Streptococcus pyogenes.

- lunginflammation orsakad av känsliga bakterier, till exempel Streptococcus pneumoniae.

- Bakteriell endokardit. I fall där infektionen beror på Streptococcus viridans eller Staphylococcus mottagliga för meticillin.

- Urinvägsinfektioner, till exempel de som orsakas av Escherichia coli.

- Akut kolecystit. Inflammation i gallblåsan, med eller utan stenar, kan leda till bakteriell infektion.

- Osteomyelit.

- Septisk artrit.

- Septikemi.

Dessutom, före operationer, används cefalotin som ett alternativ för att förebygga infektioner.

Handlingsmekanism

Cefalosporiner är ß-laktamantibiotika, vars aktivitet förhindrar syntes av bakterieväggens cellvägg. Detta beror på hämningen av transpeptidasenzymerna som är nödvändiga för syntesen av den skyddande barriären. Följaktligen inträffar bakteriedöd.

Bakteriecellväggen består av proteinmolekyler associerade med ett kolhydrat, kallat peptidoglykaner. Dessa molekyler ger stabilitet och resistens mot bakteriecellmembranet, vilket tillåter det att växa och replikera.

Transpeptidaser är de enzymer som är ansvariga för syntesen av peptidoglykan. Dessa enzymer kallas penicillinbindande proteiner (PFP), eftersom ß-laktam-antibiotikamolekyler kan fästas vid deras struktur.

Effekten av antibiotika såsom cefalotin kräver bindning till PFP för att förhindra dem från att utföra sin syntetiska funktion. Följaktligen kommer peptidoglykaner inte att kunna binda till bakteriecellväggen på grund av hämning av transpeptidaser.

Förlust av konfiguration, ökad permeabilitet och cellväggskador leder i slutändan till död - lysering - av bakterierna.

Dosering av vuxna och barn

Effektiviteten av antibiotika, särskilt cefalosporiner, beror på deras permanenthet i plasma vid tillräckliga koncentrationer. Dosen beräknad på basis av vikt och intervallet mellan doserna garanterar den antimikrobiella effekten mot en specifik bakterie.

Cephalothin presenteras i ampuller som innehåller lyofiliserat pulver. Administrering sker parenteralt, företrädesvis intravenöst, efter rekonstitution och utspädning.

vuxna

Beroende på svårighetsgraden av infektionen varierar den dagliga dosen hos vuxna mellan 75 och 150 mg / kg / dag. I allmänhet kan 1 till 2 gram ges intravenöst med 4, 6 eller 8 timmars intervall, för att inte överstiga 12 gram per dag. Detta doseringsschema säkerställer att terapeutiska doser upprätthålls i plasma för att bekämpa infektion.

Vid svåra infektioner, såsom osteomyelit eller sepsis, övervägs användning av maximal dos i ett kort dosintervall.

Vid levernivån omvandlas cirka 35% cefalotin till en metabolit med reducerad aktivitet. 65 till 70% av antibiotikumet elimineras i urinen, vilket innebär en dosjustering i fall av njursvikt. Dosen med hänsyn till den glomerulära filtreringshastigheten - uttryckt i milliliter per minut - är:

- Från 30 till 50 ml / min används 1 gram var sjätte timme.

- Mellan 10 och 30 ml / min, 1 gram var 8: e timme.

- Mindre än 10 ml / min, 1 gram var 12: e timme eller 500 mg var 6: e timme

- Vid fall av hemodialys och peritoneal dialys är dosreduktionen mellan 20 och 50%.

Pediatrisk

På grund av nyresystemets omogenhet hos nyfödda och unga spädbarn bör dess administration ges med försiktighet. En dos cefalotin på 50 mg / kg / dag i ett intervall på minst 8 timmar kan användas säkert.

Hos spädbarn, förskolebarn och skolbarn varierar den effektiva dosen från 80 till 160 mg / kg / dag, med mellan 6 och 8 timmar.

Bieffekter

Trots att det är ett säkert och väl tolererat läkemedel är det möjligt att observera några reaktioner - sällsynta - med användning av cefalotin.

Njur

Det finns tre faktorer som utlöser njureffekter från användning av cefalotin:

- Samtidig användning av nefrotoxiska läkemedel, såsom amikacin.

- Förevarande njurfel, vilket kan förvärras genom användning av antibiotikumet.

- Överkänslighetsreaktionen kan leda till avsättning av immunkomplex, vilket kan orsaka njursvikt.

Vid korrekt administrering och i frånvaro av överkänslighet mot läkemedel påverkar cefalotin sällan njurfunktionen.

Allergiska eller överkänslighetsreaktioner

De är ovanliga och kan ses hos 10-15% av patienterna som får cefalotin. De inkluderar både hudreaktioner och andningssymptom. Systemiska effekter kan leda till perifer vasodilatation och chock.

Överkänslighet medieras av en hapten-antikroppsreaktion på grund av tidigare exponering för läkemedlet.

Reaktioner kan vara hudutslag, lokala eller generaliserade utslag och klåda. Nasstockningar, rinnande näsa, nysningar och bronkial hyperresponsivitet är de vanligaste andnings symtomen. I svåra fall är angioödem, glottisödem och anafylaktisk chock möjliga.

Även om det är sällsynt kan överkänslighet inducera immunrelaterat njursvikt.

Matsmältningssystemet

Trots att det är ett väl tolererat läkemedel är det möjligt att observera gastrointestinala effekter, såsom illamående, kräkningar och läkemedelsdiarré. Pseudomembranös kolit beror på replikationen av Clostridium difficile, orsakad av en minskning av tarmens bakterieflora.

hematologisk

Hematologiska biverkningar är mycket sällsynta och hemolytisk anemi, minskade blodplättar eller en minskning av alla blodceller - pancytopeni - kan observeras, vars mekanism ännu inte är klar.

Lever

Effekten av cefalotin på levernivån är ovanlig och inkluderar en kortvarig ökning av bilirubin och leverenzymer.

Nervsystem

Cephalothin passerar inte blod-hjärnbarriären, så neurologiska symtom är praktiskt taget obefintliga. Symtom som yrsel eller huvudvärk under behandlingen är vanligtvis inte förknippade med användning av kefalotin, men det är möjligt att observera kortvarig förvirring.

Lokala effekter

Både intramuskulär och intravenös injektion kan utlösa lokala inflammatoriska reaktioner. Den intramuskulära vägen rekommenderas inte på grund av lokal smärta och irritation efter läkemedelsplacering. Flebitt är en komplikation förknippad med intravenös användning.

Kontra

Under vissa omständigheter är användning av cefalotin eller cefalosporiner förbjudet eller begränsat. Kontraindikationer för användningen av läkemedlet kan vara absoluta eller relativa, beroende på den implicita hälsorisken.

Absolut

Den absoluta kontraindikationen för användning av cefalotin påvisas överkänslighet eller allergi mot dess komponent. Vid penicillinanafylax är användning av cefalosporin också kontraindicerat. Detta beror på likheten mellan komponenterna i molekylerna, som kan inducera allvarliga överkänslighetskorsreaktioner.

Släkting

- Överkänslighet mot penicillin som inte innebär anafylax.

- Graviditet. Cephalothin är en klass B-medicin utan teratogena effekter på fostret hos djur. Användningen av gravida kvinnor bör övervakas.

- Leversvikt.

- Magsjukdomar, särskilt kroniska kolopatier.

- Nedsatt njurfunktion.

- Hematologiska förändringar.

- Hypoproteinemi.

- Samtidig användning med aminoglykosider, probenecid eller antikoagulantia.

referenser

1. Drugs.com-redaktörer (2003). Keflin. Återställs från drugs.com
2. Bardal, SK; Martin DS (i Applied Pharmacology, 2011). Cefalosporiner. Återställs från sicncedirect.com
3. (Sf). Keflin. Återställs från medicaments.com.mx
4. : FDA-godkända läkemedelsprodukter (sf). Cefalotinnatrium. Återställs från accessdata.fda.gov
5. Mansilla, M (sf). Cefalosporiner. Återställdes från infecto.edu.uy
6. Medscape-redaktörer (2017). Cefazolin. Hämtad från reference.medscape.com
7. Fooks, C (2018). Första generationens cefalosporiner. Återställs från drugs.com
8. Wikipedia (sista rev 03/2018). Cefalotin. Återställs från es.wikipedia.org
9. Macheboeuf, P; Contreras-Martel, C; Job, V; Dideberg, O; Dessen, A (2013). Penicillinbindande proteiner: viktiga aktörer i bakteriecellcykel- och läkemedelsresistensprocesser. Återställs från academic.oup.com
10. (sf) Effets secondaires céphalothine. Återställdes från vaucluse-ambulances.fr