CITALOPRAM: EGENSKAPER, BIVERKNINGAR OCH INDIKATIONER - ARTE - 2025

Den citalopram är ett känt antidepressivt läkemedel som är en del av de selektiva hämmar droger serotoninåterupptagshämmare (SSRI). Det är ett av de ämnen som används mest för att behandla problem relaterade till humör och depression.

Citalopram marknadsförs under varumärken som Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus eller Cipramil. På detta sätt hänvisar alla dessa läkemedel till samma aktiva substans, citalopram.

Citalopram är ett läkemedel som är indicerat för behandling av depression och förebyggande av återfall, behandling av panikstörning med eller utan agorafobi och behandling av tvångssyndrom.

I dag har detta läkemedel tillräckligt med bevis för att klassificeras som ett väl tolererat och effektivt antidepressivt läkemedel. Av denna anledning är det en av de mest använda medicinerna för att behandla depression.

Den här artikeln granskar egenskaperna hos citalopram. Dess farmakokinetiska egenskaper och dess verkningsmetod förklaras, och möjliga biverkningar, försiktighetsåtgärder och indikationer för detta läkemedel postuleras.

Egenskaper och handlingsmekanism

Citalopram är ett antidepressivt läkemedel som tillhör gruppen selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI).

Således består det av ett psykotropiskt läkemedel som verkar direkt på receptorerna för neurotransmitteren serotonin.

Serotonin är ett mycket viktigt hjärnämne som utför ett stort antal funktioner. Bland dessa skiljer sig regleringen av personens humör.

Så högre mängder serotonin i hjärnan, desto högre är humöret hos personen. Istället är låga nivåer av denna substans i hjärnan ofta associerade med depressiva episoder och deprimerade stämningar.

I denna mening är citalopram ett läkemedel som verkar direkt på hjärnan och hämmar återupptag av serotonin. Genom att hämma dess återupptag ökar mängden av detta ämne i hjärnan och stämningen ökar.

De vetenskapligt godkända användningarna av citalopram är: symtom på depression, social ångest, panikstörning, tvångssyndrom, Huntingtons sjukdom och premenstrual dysmorfisk störning.

I praktiken används emellertid ofta citalopram för att också ingripa: ångestproblem, onykofagi, hyperaktivitetsproblem, ätstörningar, alkoholism och olika typer av social fobi.

Indikationer och dosering

Behandling med citalopram måste specificeras av en läkare som måste bestämma lämpligheten av läkemedlet och doserna som ska administreras.

Av denna anledning, innan behandlingen med citalopram påbörjas, måste instruktionerna för administrering av läkemedlet som anges av läkaren som har fått det följas exakt.

Å andra sidan bör det också vara läkaren som bestämmer varaktigheten av behandlingen med citalopram och den progressiva perioden för läkemedelsreduktion. Det är viktigt att inte stoppa behandlingen plötsligt eller ta andra doser än de som föreskrivs.

Även om doserna och behandlingstiden är procedurer som läkaren måste utföra, presenterar citalopram en serie grundläggande indikationer som kan tjäna som referens för användare men inte som en uppföljningsriktlinje. Dessa är:

1- Depression

Depression är den huvudsakliga psykiska störningen för vilken användning av citalopram indikeras. Den vanliga dosen för behandling av depression hos vuxna individer är 20 mg per dag.

Om det bedöms nödvändigt kan läkaren besluta att gradvis öka nämnda dos, upp till maximalt 40 mg per dag.

2- Panisk störning

Panikstörning är en annan störning för vilken användning av citalopram indikeras. I detta fall är de allmänna administrationsdoserna lägre, beräknar en initial mängd av 10 mg per dag.

Efter en veckas behandling kan läkaren öka dosen till 20-30 milligram per dag. Endast i specifika fall når administrationen av citalopram för behandling av panikstörningar den maximala dosen på 40 mg per dag.

3-tvångssyndrom

Doserna av citalopram som indikeras för behandling av tvångssyndrom är samma som för depression. Den initiala dosen är vanligtvis 20 mg per dag, vilket kan ökas till maximalt 40 mg per dag.

Andra användningar av citalopram

De godkända användningarna av citalopram är: behandling av symtom på depression, social ångest, panikstörning, tvångssyndrom, Huntingtons sjukdom och premenstrual dysmorfisk störning.

Trots inga vetenskapliga data om dess effektivitet används citalopram också för att behandla onykofagi, hyperaktivitetsstörningar i uppmärksamhet, kroppsdysmorfisk störning, ätstörningar och alkoholism.

I detta avseende verkar vissa patologier ha ett speciellt förhållande till citalopram, ett faktum som gör effekterna av läkemedlet i behandlingen av dessa sjukdomar till en anledning till studier idag. De viktigaste är:

1- Alzheimers

En studie som genomfördes 2014 visade att citalopram som administrerades till möss till stor del (78%) stoppade tillväxten av beta-amyloida plack, vilket orsakar den neuronala döden som är typisk för Alzheimers sjukdom.

Samma studie som tillämpades på ett prov på 23 personer visade att citalopram minskade produktionen av beta-amyloidproteinet med 37%, varför det antas att detta läkemedel kan vara fördelaktigt vid behandlingen av Alzheimers.

2- Diabetisk neuropati

Trots bristen på kliniska data har citalopram använts i stor utsträckning och med effektiva resultat för att minska symtomen på diabetisk neuropati och för tidig utlösning.

3- Förebyggande av migrän

Även om citalopram är mindre effektivt än amitriptylin för att förebygga migrän, verkar kombinationen av båda läkemedlen visa bättre resultat än användningen av ett enda läkemedel.

4 - Autism

En multicenter randomiserad kontrollerad studie som genomfördes 2009 fokuserade på att undersöka effekterna av citalopram vid behandling av autism. Resultaten fann ingen fördel och visade några negativa effekter, så användningen av citalopram vid behandling av autism är ifrågasatt.

Farmakokinetiska egenskaper

Citalopram är ett mycket studerat och kontrollerat läkemedel. Av denna anledning finns det idag fasta data om dess farmakokinetiska egenskaper.

Forskning om läkemedlet har gjort det möjligt att definiera absorptions-, metabolism- och eliminationsprocesser för citalopram.

1- Selektivitet

Citalopram anses vara den mest selektiva serotoninåterupptagshämmaren som finns tillgänglig idag. Flera in vitro-studier har bekräftat att läkemedlets verkan på hjärnnivå uteslutande är inriktad på hämning av serotoninåterupptagning.

I detta avseende hämmar citalopram, till skillnad från andra SSRI-läkemedel, minimalt återupptag av andra substanser såsom adrenalin eller dopamin.

Specifikt visar data att dess konstanta hämningshastighet för serotoninupptag är mer än 3 000 gånger lägre än för norepinefrinupptag.

Således uppvisar citalopram signifikant större effekt än andra läkemedel såsom parxotin, sertralin eller fluoxetin för att hämma detta ämne.

Trots att det är det mest selektiva läkemedlet, det vill säga det verkar mer specifikt i hjärnmekanismerna som det måste agera, är citalopram inte den mest kraftfulla antidepressiva.

Paroxetin, till exempel, trots att det verkar på ett mindre selektivt sätt, och därför påverkar andra hjärnmekanismer som inte är involverat i depression, har visat sig vara mer kraftfullt för att hämma återupptag av serotonin, eftersom det effekterna är mer intensiva.

2- Absorption

Citalopram är ett läkemedel som lätt absorberas. Absorptionen påverkas inte av matintaget och visar en oral biotillgänglighet på cirka 80%,

Ämnets högsta plasmanivåer ses mellan två och fyra timmar efter dess administrering.

Citalopram är allmänt distribuerat i de olika perifera vävnaderna och har en bindning till plasmaproteiner på 80%. Detta betyder att det har en minimal sannolikhet för att vara involverad i läkemedelsinteraktioner som inträffar sekundärt till förflyttningen av ett proteinbindande läkemedel.

Vid kliniskt relevanta doser har citalopram linjär farmakokinetik. Det vill säga, det ger en linjär korrelation mellan dosen och den stabila koncentrationen av läkemedlet och dess metaboliter.

För allt detta anses citalopram idag som ett av de antidepressiva läkemedlen med den bästa absorptionen i människokroppen. Absorptions- och distributionsprocessen förändras inte av andra variabler, så dess effekter är vanligtvis ganska direkta.

3 - Metabolism

När citalopram intas passerar läkemedelsämnena i blodet tills de når levern, där läkemedlet metaboliseras.

Levern metaboliserar citalopram via två N-demetyleringssteg till dimetylcitalopram (DCT) via CYP2C19 och till didemetylcitalopram (DDCT) via CYP2D6.

Oxidationen sker med monoaminoxidas A och B och aldehydoxidas för att bilda ett derivat av propionsyra och oxid-N-citalopram.

Genom stabila koncentrationer är mängden metaboliter relativt läkemedlet citalopram mellan 30 och 50% för DCT och mellan 5 och 10% för DDCT.

4 - Eliminering

Citalopram uppvisar en bifasisk eliminering. Distributionsfasen i kroppen varar cirka 10 timmar och halveringstiden för läkemedlet är mellan 30 och 35 timmar.

Således är citalopram ett läkemedel som har en lång livslängd i kroppen, varför det kan administreras endast en gång om dagen. Upp till 23% av läkemedlet utsöndras i urinen.

5- Åldersrelaterade farmakokinetiska effekter

Studier som har tittat på både enstaka och flera doser av citalopram hos personer över 65 år tyder på att läkemedlets doskoncentration ökar 23-30% jämfört med yngre individer.

Av detta skäl rekommenderas att äldre patienter får lägre initiala doser av citalopram, eftersom effekten på kroppen är högre.

6- Nedsatt leverfunktion och farmakokinetiska effekter

Hos personer med nedsatt leverfunktion reduceras den orala clearance av citalopram med 37%. Därmed kan läkemedlet utgöra ett större antal risker för denna population, varför administrering av låga och kontrollerade doser rekommenderas hos individer med leversvikt.

7- Njurfunktion och farmakokinetiska effekter

Hos personer med lätt till måttligt nedsatt njurfunktion minskas clearance av citalopram med 17%. Hos dessa personer krävs ingen dosjustering, men det kan vara nödvändigt att minska mängden medicinering hos personer med kronisk eller allvarlig nedsatt njurfunktion.

Bieffekter

Som med alla läkemedel kan användning av citalopram orsaka olika biverkningar. Dessa tenderar att vara av mild eller måttlig intensitet, men det är viktigt att meddela läkaren när någon av effekterna är intensiva eller inte försvinner.

De viktigaste biverkningarna som användningen av citalopram kan orsaka är:

1. Illamående och kräkningar
2. Diarré och förstoppning
3. Magsmärta eller halsbränna
4. Minskad aptit och viktminskning.
5. Ofta lust att urinera.
6. Överdriven trötta känslor.
7. Generell svaghet
8. Okontrollerbar skakning i någon del av kroppen.
9. Smärta i musklerna eller lederna.
10. Torr mun
11. Förändringar eller minskning av sexuell lust och förmåga.
12. Tunga och överdrivna menstruationsperioder.
13. Bröstsmärtor
14. Andnöd.
15. Yrsel och luddighet
16. Ökad hjärtrytm.
17. Auditiva eller visuella hallucinationer.
18. Hög feber.
19. Överdriven svettning
20. Förvirring.
21. Förlust av medvetande eller samordning.
22. domningar i musklerna eller ryckiga sammandragningar.
23. Nässelfeber, blåsor eller utslag
24. Svårigheter att andas eller svälja.
25. Svullnad i ansikte, hals, tunga, läppar, ögon, händer eller fötter.
26. Ovanlig blödning eller blåmärken.
27. Huvudvärk och problem med koncentration eller minne.

referenser

1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezca E, Semercioz A (2002). Effekten av citalopram vid behandling av för tidig utlösning: en placebokontrollerad studie. Inre. J. Impot. Res 14 (6): 502–5.

1. CitalopramMedline, USA: s National Library of Medicine.

1. Keller MB (december 2000). "Citalopram-terapi för depression: en översikt av tio års europeisk erfarenhet och data från amerikanska kliniska prövningar." J Clin Psychiatry. 61 (12): 896–908.

1. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Överdosering av Citalopram - granskning av fall behandlade på svenska sjukhus". Toxicol. Clin. Toxicol. 35 (3): 237–40.

1. Rang HP (2003). Farmakologi. Edinburgh: Churchill Livingstone. s. 187. ISBN 0-443-07145-4.

1. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (jan 1996). "Citalopram vid behandling av alkoholism: en dubbelblind placebokontrollerad studie". Pharmacopsychiatry. 29 (1): 27–9.