BENZODIAZEPINER: VERKNINGSMEKANISM, ANVÄNDNINGAR OCH EFFEKTER - NEUROPSYCHOLOGY - 2025

De bensodiazepiner är psykofarmaka som verkar direkt på det centrala nervsystemet. Genom att agera på hjärnregionerna ger de lugnande, hypnotiska, ångestdämpande och kramplösande effekter.

Benzodicepiner används i medicinen som en behandling för ångestbesvär, sömnlöshet och vissa affektiva tillstånd. På samma sätt kan de införlivas i ingripandet av patologier såsom epilepsi, alkoholuttag och muskelspasmer.

För närvarande anses dessa läkemedel vara de mest effektiva för att behandla ångestbesvär, på grund av de goda resultaten de ger och de få biverkningarna de orsakar.

På det kommersiella området kan du hitta flera bensodiapinläkemedel, de flesta av dem kännetecknas vanligen av avslutande lam eller pam. De mest kända är alprazolam, diazempam, flurazepam och lorazepam.

Verkningsmekanismer för bensodiazepiner

Handlingsmekanismer hänvisar till den metod med vilken bensodiazepiner verkar när de når hjärnan och lyckas göra förändringar i psykologisk funktion.

Benzodiazepiner verkar direkt på en hämmande neurotransmitter i hjärnan känd som gamma-animo smörsyra (GABA) och binder till specifika receptorer för denna neurotransmitter och fungerar som en GABA-agonist.

Detta innebär att när bensodiazepiner når hjärnregionerna ökar de GABA-aktiviteten och därför ökar de post-synaptiska hämmande potentialerna.

Den främsta fördelen med bensodiazepiner är att när de verkar på GABA ökar de öppningens frekvens för klorkanalen. Således är dessa läkemedel inte kapabla att tillhandahålla större aktivering än GABA enbart skulle uppnå, så riskerna för deras konsumtion är låga.

GABA-receptorer

GABA-receptorer fungerar som läkemedelsmål för olika kliniskt användbara föreningar. Den består av en receptor för jonkanaler som bildas genom proteinkombinationer.

På samma sätt består de flesta GABA-receptorer av 5 underenheter: en 1 underenhet, 2 underenheter, 3 underenheter, 4 underenheter och 5 underenheter.

I denna mening har olika bensodiazepinläkemedel komponerats som verkar på de olika underenheterna i GABA-receptorerna.

Nyare forskning har visat att mer specifikt bensodiazepiner som verkar på a1-subenheterna har ångestdämpande aktivitet, medan de som verkar på a3- eller a5-underenheterna har lugnande effekter.

Sammanfattningsvis utför bensodiazepiner sina effekter genom att öka aktiviteten hos GABA, en neurotransmitter i hjärnan som ansvarar för att hämma hjärnfunktionen.

Många störningar av ångest eller agitation svarar på en minskning av funktionen av dessa ämnen. I dessa fall är användningen av bensodiazepiner mycket användbar eftersom det gör det möjligt att återställa hjärnfunktionen.

Farmakokinetiska egenskaper

Central kemisk struktur i bensodiazepin ringsystemet.

De farmakokinetiska egenskaperna hänvisar till metoden med vilken bensodiazepiner når hjärnregionerna när de konsumeras.

Denna process beror huvudsakligen på läkemedlets ringar (deras struktur), som bestämmer graden av lipidlöslighet och läkemedlets metabolism.

Tre huvudprocedurer kan särskiljas i farmakokinetiken för bensodiazepiner: absorption, distribution och metabolism.

Absorption

Benzodiazepiner tas oralt. Det är ämnen som vanligtvis absorberas mycket bra och med viss lätthet.

Absorptionshastigheten beror på läkemedlets fettlöslighet. När det gäller bensodiazepiner tar det vanligtvis mellan 30 och 240 minuter.

Således kan absorptionen av dessa läkemedel, trots att de är adekvat, vara något långsam och oregelbunden. Av detta skäl rekommenderas vanligtvis intravenös administration i nödsituationer som anfall eller panikattacker, vilket möjliggör en mycket snabbare absorption.

Ämnesomsättning

Benzodiazepiner metaboliseras på mikrosomal levernivå genom oxidation, dealkylering och hyroxyleringsprocesser. Denna mekanism gör att ämnet kan komma in i personens blodomlopp och cirkulera genom blodet till hjärnregionerna.

Partiklarna av ämnena som inte passerar in i blodet konjugeras med glukuronsyra eller sulfat och elimineras slutligen av njurarna.

Vad är de för? tillämpningar

För närvarande har bensodiazepiner flera terapeutiska användningar. Dessa läkemedel inkluderar ett stort antal molekyler som delar vissa egenskaper och som tillåter olika hjärnstörningar att intervenera.

Det bör noteras att inte alla bensodiazepinläkemedel har exakt samma egenskaper. Och därför har de inte samma fördelar för alla terapeutiska användningar.

Exempelvis har clonazepam en mycket effektiv profil som en ängslamedel vid behandling av panik eller allmänna ångestbesvär och anfall.

I hans fall, det faktum att dess hypnotiska, muskelavslappnande och amnesiska egenskaper är låga, gör det till ett bra terapeutiskt alternativ för dessa störningar men mindre indikerat för ingripande av andra patologier.

I detta avseende är de viktigaste terapeutiska indikationerna för bensodiazepiner och de mest indikerade läkemedlen för varje tillstånd:

antiepileptika

Benzodiazepiner är kraftfulla antikonvulsiva medel som potentiellt kan rädda en persons liv medan hanterar status epilepticus.

I dessa fall är de mest effektiva läkemedlen diazepam och lorazepam, vilket är relativt mer effektivt enligt en metaanalys av 11 nyligen publicerade kliniska studier. Diazepam har emellertid en mycket längre verkningstid än lorazepam.

Även om dessa läkemedel är användbara för att ingripa i sjukdomar som epilepsi, gör biverkningar som tolerans eller dåsighet dem inte till de läkemedel som är första valet att behandla dessa tillstånd på lång sikt.

I dag dras slutsatsen att bensodiazepiner är mycket användbara läkemedel för att behandla specifika anfallssymptom. Men inte att användas som långsiktiga terapeutiska verktyg.

ångestdämpande

Ångestproblem är förmodligen de villkor där bensodiazepiner har visat sig vara mest effektiva. Dessa mediciner har viktiga ångestdämpande egenskaper och kan användas för tillfällig hantering av svår ångest.

Benzodiazepiner för att behandla ångest konsumeras vanligtvis oralt, även om de kan administreras intravenöst i fall av panikattack, eftersom på detta sätt läkemedlets verkningstid reduceras.

Benzodiazepins höga ångestmängdpotential har motiverat dem att idag betraktas som de viktigaste läkemedlen för behandling av ångeststörningar.

Specifikt är alprazolam, bromazepam, klordiazepoxid, klonazepam, klorazepat, diazepam, lorazepam, medazepam, nordazepam, oxazepam och prazepam de mest effektiva och använda.

Dessa läkemedel har emellertid samma begränsningar som bensodiazepiner för antikonvulsiva ändamål

Risken för att bensodiazepiner har att generera tolerans och beroende hos konsumenten är hög, varför det rekommenderas att begränsa användningen till korta tidsperioder (mellan 2 och 4 veckor).

Sömnlöshet

Benzodiazepiner kan också vara lämpliga terapeutiska verktyg för behandling av sömnlöshet.

Dess användning rekommenderas under begränsade perioder på grund av riskerna för att skapa beroende och beroende. I detta avseende är den intermittenta användningen av bensodiazepiner särskilt användbar vid behandling av sömnlöshet.

Dessa läkemedel förbättrar sömnrelaterade problem genom att förkorta tiden det tar att somna, förlänga tiden du sover och minska vakenheten.

Emellertid försämrar dess konsumtion sömnkvaliteten, ökar lätt sömn och minskar djup sömn.

Trots deras effektivitet bör således användningen av bensodiazepiner för behandling av sömnrelaterade problem göras med måttlighet och vaksamhet.

I allmänhet rekommenderas användning vid allvarliga förändringar och med en uttömmande medicinsk kontroll för att undvika de negativa effekterna som konsumtionen av det psykotropiska läkemedlet kan ge.

Använd före operationen

Benzodiazepiner är en av de mest använda medicinerna för att lindra symtom eller ångestkänsla hos personer som befinner sig i de tidigare ögonblicken av en kirurgisk procedur.

De administreras vanligtvis två eller tre timmar före operationen, ett faktum som gör det möjligt att lindra ångestsymtom och ge amnestiska effekter, vilket hjälper till att glömma obehag före operationen.

Benzodiazepiner används också vid fall av fobi och vid oftalmologiska procedurer.

Intensivvård

Benzodiazepiner är läkemedel som används mycket vid behandling av patienter som finns på intensivvården.

Speciellt hos patienter med artificiell andning, patienter med mycket hög smärta eller individer med höga känslor av ångest och obehag, tillåter administration av bensodiazepiner att lindra och slappna av deras tillstånd.

Försiktighet bör emellertid iakttas när de använder dem eftersom bensodiazepiner i vissa fall kan orsaka andningsdepression.

Alkoholberoende

Benzodiazepiner har visat sig vara säkra och effektiva läkemedel vid behandling av alkoholhaltiga symtom.

Specifikt är de mest använda diazepam och klordiazepoxid, långverkande läkemedel och lorazepam och oxazepam, mellanverkande läkemedel.

Diazepam och kloridazepoxid gör abstinenssymptom mindre allvarliga och underlättar därmed avgiftningsprocessen.

Oxazepam är för sin del det mest använda bensodiazepinet vid behandling av allvarliga abstinenssyndrom och hos patienter som metaboliserar läkemedel med större svårigheter, såsom äldre eller patienter med levercirros.

Muskelsjukdomar

Konsumtionen av bensodiazepiner orsakar hög muskelavslappning och är användbara läkemedel för kontroll av spasmer. De mest använda läkemedlen för dessa ändamål är baclofen och tizanidin.

Man måste dock komma ihåg att långvarig användning av dessa läkemedel kan få patienten att utveckla tolerans mot deras avslappnande effekter.

Mani

Maniska episoder av bipolära störningar behandlas ofta med humörstabilisatorer. I vissa fall kan administrationen av bensodiazepiner dock vara tillräcklig för kortvarig hantering av vissa symtom.

Benzodiazepiner som klonazepam eller lorazepam gör det möjligt att snabbt lugna och lugna ämnet och mildra vissa manifestationer av mani som agitation eller nervositet.

Kontra

Även om de terapeutiska effekterna av bensodiazepiner är tillräckliga för att behandla flera störningar, har dessa läkemedel också ett antal kontraindikationer. I allmänhet rekommenderas inte användningen av dessa läkemedel i:

1. Patienter med glaukom med vinkelstängning, eftersom den möjliga antikolinergiska effekten av bensodiazepiner kan förvärra sjukdomen.
2. I fall av muskulär hypotoni eller myasteni på grund av den avslappnande effekten av de jämna musklerna orsakade av bensodiazepiner.
3. Hos personer med svår andningsfunktion och sömnapné.
4. Hos patienter med leversvikt ökar risken för encefalopati.
5. Vid akut alkoholförgiftning, koma eller synkope, på grund av den depressiva effekten som produceras på centrala nervsystemet.

Effekter och biverkningar

Konsumtion av bensodiazepinläkemedel kan orsaka negativa effekter hos personer som konsumerar det.

Den toxikologiska profilen för de olika bensodiazepinläkemedlen är mycket lik, även om symtomen kan variera i vissa fall.

I de flesta fall uppstår biverkningar på grund av en förlängning av läkemedlets farmakologiska verkan, ett faktum som påverkar det centrala nervsystemets funktion.

Olika studier indikerar att ungefär hälften av patienterna i större eller mindre grad närvarar dåsighet under de första behandlingsstunderna.

På samma sätt är andra negativa effekter som kan uppstå:

1. Sedering.
2. Yrsel, illamående och kräkningar
3. Diarré eller förstoppning
4. Depression och humörsvängningar.
5. Förändringar i libido
6. Desorientering.
7. Dysartria och skälvning.
8. Urinproblem.
9. Hepatiter, gulsot, dermatit, urticaria och cigarillo.
10. Bloddyskrasier.
11. Syn- och hörselskador.
12. Motorisk samordning med risk för att falla.
13. Anterograde amnesi och koncentrationssvårigheter.

referenser

1. Bradwejn J. 1993. Benzodiazepines för behandling av panikstörning och generaliserad ångest: kliniska problem och framtida riktningar. Can J Psychiatry 38 (Suppl 4): S109_113.
2. Charney DS, Woods SW. 1989. Benzodiazepinbehandling av panikstörning: en jämförelse av alprazolam och lorazepam. J Clin Psychiatry 50: 418_423.
3. Furukawa TA, Streiner DL, Young LT. 2002. Antidepressiva och bensodiazepin för depression (Cochrane Review). Cochrane Database Syst Rev CD001026.
4. Lader M, Morton S. 1991. Benzodiazepinproblem. Br J Addict 86: 823_828.
5. Laegreid L, Olegard R, Conradi N, Hagberg G, Wahlstrom J, Abrahamsson L. 1990. Medfödda missbildningar och moderförbrukning av bensodiazepiner: en fallkontrollstudie. Dev Med Child Neurol 32: 432_441.
6. Livingston MG. 1994. Benzodiazepinberoende. Br J Hosp Med 51: 281_286.
7. Nelson J, Chouinard G. 1999. Riktlinjer för klinisk användning av bensodiazepiner: farmakokinetik, beroende, rebound och abstinens. Can Soc Clin Pharmacol 6: 69_83.